中文名 | VR23 |
英文名 | VR23 |
别名 | 化合物JZL184 7-氯-4-[4-[(2,4-二硝基苯基)磺酰基]-1-哌嗪基]喹啉 7-氯-4-(4-((2,4-二硝基苯基)磺酰基)哌嗪-1-基)喹啉 |
英文别名 | VR23 CS-1579 VR23(VR-23) 7-Chloro-4-[4-[(2,4-dinitrophenyl)sulfonyl]-1-piperazinyl]quinoline 7-chloro-4-(4-((2,4-dinitrophenyl)sulfonyl)piperazin-1-yl)quinoline Quinoline, 7-chloro-4-[4-[(2,4-dinitrophenyl)sulfonyl]-1-piperazinyl]- |
CAS | 1624602-30-7 |
化学式 | C19H16ClN5O6S |
分子量 | 477.88 |
溶解度 | 10毫米DMSO |
存储条件 | -20℃ |
体外研究 | 在HeLa细胞中,VR23诱导泛素化蛋白质积累。在RPMI 8226和KAS 6细胞中,VR23抑制细胞生长,IC50分别为2.94和1.46 μM。VR23对bortezomib (BTZ)-敏感的和耐药的RPMI 8226 与ANBL6细胞同样有效。在上述细胞中,与bortezomib结合使用时,VR23对细胞生长抑制表现出协同作用。此外,VR23通过引起泛素化细胞周期素E积累选择性诱导癌细胞凋亡。 |
体内研究 | 在接种MDA-MB-231转移性乳腺癌细胞的ATH490无胸腺小鼠中,VR23 (30mg/kg, i.p.)表现出有效的抗肿瘤和抗血管生成活性。在小鼠中,VR23也会减少紫杉醇引起的副作用。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 2.093 ml | 10.463 ml | 20.926 ml |
5 mM | 0.419 ml | 2.093 ml | 4.185 ml |
10 mM | 0.209 ml | 1.046 ml | 2.093 ml |
5 mM | 0.042 ml | 0.209 ml | 0.419 ml |
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